martes, 3 de diciembre de 2019

DESCUBRIENDO NUEVOS FÁRMACOS GRACIAS AL FLUORURO DE CARBAMOILO

Luisa García Pedrero

En química medicinal, el grupo químico conocido como la amida es el rey.[1] Estas prevalecen en compuestos medicinales importantes y deben resistir la rápida degradación metabólica en el cuerpo humano. Una forma de proteger las moléculas de esta degradación implica el uso de átomos de flúor, ya que, los enlaces carbono-flúor aumentan la estabilidad metabólica, así como otras propiedades deseables de los compuestos farmacológicos. La síntesis de moléculas en las que las amidas y los átomos de flúor están estrechamente asociados está lejos de ser sencilla. Por ello, Scattolin et al.[2] describe una solución práctica para la síntesis de una familia de amidas fluoradas que contiene un grupo N-trifluorometilo (N-CF).
  Las N-trifluorometilamidas contienen un grupo trifluorometilo (rojo) unido a un grupo amida (azul), y han sido casi imposibles de formar. R1 y R2 representan cualquier grupo químico. Scattolin et al. informan de una síntesis práctica de estos compuestos, que son de interés para el descubrimiento de fármacos. Los autores trataron un isotiocianato con fluoruro de plata (AgF), produciendo un compuesto intermedio en el que un grupo trifluorometilo está unido a un átomo de nitrógeno. Este intermedio reacciona con bis (triclorometil)carbonato (CO(OCCl3)2) en presencia de fluoruro de plata para hacer un fluoruro de carbamoilo. El tratamiento de este compuesto con reactivos que contienen magnesio conocidos como reactivos de Grignard (R2MgX, donde X es un átomo de halógeno) produce N-trifluorometilamidas.


  Estas reacciones, podrían encontrar un uso mucho más amplio en la síntesis química, donde la capacidad de producir compuestos de nitrógeno sustituidos con trifluorometilo podría facilitar el diseño y la síntesis de catalizadores o materiales con nuevas propiedades.

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