sábado, 23 de noviembre de 2019

UN NUEVO ATAJO PARA LA SÍNTESIS DE PIRROLIDINAS


Francisco Lorca Salcedo

La pirrolidina es una unidad estructural predominante en productos farmacéuticos y materiales naturales biológicamente activos.
Una de las formas más habituales para su síntesis es a partir de olefinas. Ejemplos recientes han incluido reacciones de β-aminoaldehídos, aminas de cinamilo protegidas y aziridinas con varios tipos de alcanos como fuentes de dos carbonos, también se han usado estrategias que utilizan alquenos como socios de acoplamientos de tres carbonos.
El uso de alquenos como socios de 4 carbonos es desconocido, por lo que en este artículo se estudia cicloadiciones [4+1] catalizadas por Rh(III) entre alquenos sencillos como fuentes de 4 carbonos y derivados hidroxilámicos como fuentes de nitrógeno.


La propuesta mecanística de la reacción procede a través de una aziridinación del alquen catalizada por Rh(III) y la subsiguiente expansión del anillo de aziridina a pirrolidina promovida por el ácido.

Este método ofrece una nueva estrategia para la síntesis de pirrolidinas empleando un simple alqueno como fuente de cuatro carbonos.


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